他克莫司的临床应用

他克莫司（tacrolimus，FK506）系从放射花线菌（steptomyces tsukubaensis）的发酵液中提取的大环内酯类抗生素，是第二代免疫抑制药的代表性药物，广泛用于器官移植的抗排斥反应，具有药效强、使用剂量低、器官存活率高、急性排斥反应发生率低等特点。临床上已作为预防排斥反应的主要药物之一。许多实验证实，他克莫司在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力比环孢素强10～100倍，且应用其防止排斥反应的有效剂量不到环孢素的1／10～1／100。