| 激酶变构抑制剂: 一种新的高效和高选择性调节激酶活性的方式(英文) |
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| 引用本文： | 杨洪亮,陈婷,柏旭,裴亚中. 激酶变构抑制剂: 一种新的高效和高选择性调节激酶活性的方式(英文)[J]. 中国药学, 2012, 21(6): 531-543. DOI: 10.5246/jcps.2012.06.068 |
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| 作者姓名： | 杨洪亮 陈婷 柏旭 裴亚中 |
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| 作者单位： | 吉林大学药学院组合化学与创新药物研究中心 |
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| 摘 要： | 研究证明, 激酶活性失控是导致癌症的原因之一, 癌细胞存活和增殖与相应激酶活性的失控密切相关。选择性的抑制激酶活性已经成为开发安全有效的抗癌药的重点研究领域。到目前为止, 已有15种激酶抑制剂得到美国食品药品监督管理局的批准用于治疗多种癌症。其中, 激酶的变构抑制剂在临床上显示出更好的安全性和有效性。本文将总结这些激酶的变构构象、它们对应的抑制剂及其作用方式。
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| 关 键 词： | 蛋白激酶 变构构象 DFG-out ATP非竞争性 激酶抑制剂 |
Allosteric kinase inhibitors:a new paradigm for effective and selective modulation of kinase activities |
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| Hongliang Yang,Ting Chen,Xu Bai,Yazhong Pei. Allosteric kinase inhibitors:a new paradigm for effective and selective modulation of kinase activities[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2012, 21(6): 531-543. DOI: 10.5246/jcps.2012.06.068 |
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| Authors: | Hongliang Yang Ting Chen Xu Bai Yazhong Pei |
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| Affiliation: | * The Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences,Jilin University,Changchun 130021,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Protein kinase Allosteric conformation DFG-out ATP non-competitive Kinase inhibitor |
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