| 载三氧化二砷pH值响应介孔二氧化硅纳米粒的制备及体内外评价 |
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| 引用本文： | 郭曼曼,王国伟,徐骏军,李晶晶,管佳妮,费伟东,李范珠.载三氧化二砷pH值响应介孔二氧化硅纳米粒的制备及体内外评价[J].中草药,2015,46(7):982-989. |
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| 作者姓名： | 郭曼曼 王国伟 徐骏军 李晶晶 管佳妮 费伟东 李范珠 |
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| 作者单位： | 浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053;浙江中医药大学, 浙江 杭州 310053 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81274089/H2806, 81473361/H2806);浙江省自然科学基金资助项目(LZ13H280001) |
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| 摘 要： | 目的制备聚丙烯酸(PAA)修饰氨基改性介孔二氧化硅(MSNs)载三氧化二砷(ATO)纳米粒(PAA-ATO-MSNs),并考察其理化性质、体外释药特性及大鼠体内药动学行为。方法共沉淀法制备氨基改性MSNs,静电吸附载入ATO,PAA酸碱共轭制备PAA-ATO-MSNs。采用透射电镜、小角粉末衍射仪、氮气吸脱附仪、红外光谱仪、热重分析仪、激光粒度仪等考察其理化性质;高速离心法结合电感耦合等离子发射光谱(ICP)测定其包封率及载药量;选用磷酸盐缓冲液(PBS)(p H 5.0、6.0和7.4)作为释放介质,透析袋法考察其体外释药特性;大鼠尾iv给药后,考察ATO体内药动学行为。结果制备的PAA-ATO-MSNs透射电镜下外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(158.60±1.32)nm,Zeta电位为(-28.40±0.34)m V,包封率和载药量分别为(40.95±3.21)%和(11.42±1.75)%。体外释药具有p H值响应性,累积释药量随p H值减小而增大。药动学研究表明,与ATO原料药和ATO-MSNs相比,PAA-ATO-MSNs给药后ATO的t1/2β显著延长,AUC显著增大(P0.01)。结论 PAA-ATO-MSNs体外释药具有明显的p H值响应性及缓释特性,能明显改善ATO大鼠体内药动学行为,该载体作为ATO肿瘤靶向递药系统具有较好的应用前景。
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| 关 键 词： | 三氧化二砷 介孔二氧化硅 聚丙烯酸 pH响应 药动学 |
| 收稿时间： | 2014/11/23 0:00:00 |
Preparation and in vitro/in vivo evaluation of arsenic trioxide-loaded pH-responsive mesoporous silica nanoparticles |
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| GUO Man-man,WANG Guo-wei,XU Jun-jun,LI Jing-jing,GUAN Jia-ni,FEI Wei-dong and LI Fan-zhu.Preparation and in vitro/in vivo evaluation of arsenic trioxide-loaded pH-responsive mesoporous silica nanoparticles[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2015,46(7):982-989. |
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| Authors: | GUO Man-man WANG Guo-wei XU Jun-jun LI Jing-jing GUAN Jia-ni FEI Wei-dong and LI Fan-zhu |
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| Institution: | Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China;Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | arsenic trioxide mesoporous silica nanoparticles polyacrylic acid pH-responsive pharmacokinetics |
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