| 摘 要： | 喹诺酮类药物广义上包括萘啶酸、吡啶并嘧啶酸、喹啉酸、噌啉酸四类药物。严格地说喹诺酮类仅指喹啉酸类药。回顾开发史可见 ,萘啶酸类新品种仅有 1979年的依诺沙星和 1987年的妥氟沙星 ;吡啶并嘧啶酸类至今只有吡咯酸与吡哌酸 ;噌啉酸类仅有 1970年上市的西诺沙星 ,1978年至今所开发的其他新品种均系喹啉酸类。1 构效特点第一代的萘啶酸和吡咯酸仅对大多数G-菌有活性 ,对G 菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。特点是与其他抗生素无交叉耐药 ,与抗G-菌活性较强的氨基苷类抗生素相比 ,无耳毒性和肾毒性。萘啶酸对细菌的DNA合成具有选择性抑制作用 ,是喹诺酮类抗菌机制的重要发现。第二代西诺沙星和吡哌酸在体内有较强的稳定性。吡咯酸除具有更好的临床疗效外 ,重要的发现是其具有良好的组织渗透性 ,在大多数组织中的浓度大于其血药浓度 ,此特点是 7位引入哌嗪基 ,此后开发的新品种 7位均含有一个碱性基因是对这一性质的继承[1 ] 。以诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星和洛美沙星为代表的第三代喹诺酮类药物 ,其结构特征是在母核喹啉酸的 6位有氟 ,7位有哌嗪基取代。抗菌谱扩大为G 菌 ,G-菌和葡萄糖非酵解菌且活性很强 ,与...
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