| 针对穿心莲水煎液极苦特征的联合抑苦策略及抑苦机制研究 |
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| 引用本文： | 张前会,田寅,仇敏,韩雪,马鸿雁,韩丽,张定堃.针对穿心莲水煎液极苦特征的联合抑苦策略及抑苦机制研究[J].中国中药杂志,2022(20):5424-5433. |
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| 作者姓名： | 张前会 田寅 仇敏 韩雪 马鸿雁 韩丽 张定堃 |
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| 作者单位： | 1. 成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室;2. 成都医学院药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(81803745,82173991)； |
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| 摘 要： | 考察两亲性聚合物、环糊精、甜味剂对穿心莲水煎液极苦特征的抑苦效果，筛选最佳联合抑苦配方；采用虚拟筛选与实验验证探究不同辅料抑苦的制剂学原理，阐明联合抑苦的协同作用。结果表明，mPEG2000-PLLA2000、γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)与阿斯巴甜对穿心莲水煎液均具有较好的抑苦作用，联合使用0.15%mPEG2000-PLLA2000、1.60%γ-CD与0.04%阿斯巴甜时，抑苦效果更佳，水煎液苦味值从8分(苦味严重)降至1分(几乎无苦味)。量子化学计算发现，mPEG2000-PLLA2000可降低苦味基团的静电势，自发与其结合并形成物理屏障，阻碍苦味成分与受体的结合。研究γ-CD与苦味成分的相互作用，发现γ-CD表面积和自由能减小，偶极矩增大，γ-CD可包合苦味成分并自组装形成超分子。分子对接发现，穿心莲内酯14位上羟基、16位上羰基与脱水穿心莲内酯3、4位上羟基、14位上羰基和五元内酯环可能是主要的苦味基团；阿斯巴甜与苦味受体...
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| 关 键 词： | 穿心莲 苦味 掩味 中药汤剂伴侣 |
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