| 99Tcm直接标记αvβ3受体拮抗剂环形RGD多肽 |
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| 引用本文： | 李前伟,刘广元,刘开元,黄定德,谢赣丰.99Tcm直接标记αvβ3受体拮抗剂环形RGD多肽[J].中华核医学杂志,2007,27(2):103-106. |
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| 作者姓名： | 李前伟 刘广元 刘开元 黄定德 谢赣丰 |
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| 作者单位： | 400038,重庆,第三军医大学西南医院核医学中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（30370425） |
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| 摘 要： | 目的探讨^99Tc^m直接标记αvβ3受体配体——含2个二硫键的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）-九肽（RGD-4CK）的可行性和不同标记条件对标记率的影响。方法采用预锡化法^99Tc^m直接标记RGD-4CK，3MM色谱纸层析测定^99Tc^m-RGD-4CK的雕值，计算标记率与比活度。研究各种标记条件对^99Tc^m-RGD-4CK标记率的影响。通过高效液相色谱仪（HPLC）分析，Sep-Pak C18柱层析，进行体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验以及血清蛋白结合实验，评价^99Tc^m-RGD-4CK的放射化学性质。结果^99Tc^m-RGD-4CK在以丙酮和V（氨水）：V（乙醇）：V（水）=1：2：5为流动相中的雕值分别为0与0．8～0．9，标记率为（97．8±0．4）％，基础标记条件下的比活度为（11．90±0．05）TBq／mmol。在以下条件下放化纯均〉95％：（1）酒石酸亚锡为150～300μg；（2）预锡化反应pH值为2．0～3．5，温度60℃，保温时间6h以上；（3）^99Tc^mO4^-活度为37～185MBq，体积在200μl内；（4）标记温度为95℃，标记时间30min.^99Tc^m-RGD-4CKHPLC的保留时间与其洗脱液的放射峰基本一致；^99Tc^m-RGD-4CK室温放置6h，放化纯仍〉95％；Sep—Pak C18柱层析测定的^99Tc^m O4^-峰仅比3MM纸层析高0．5％；标记物与300mmol／L半胱氨酸37℃保温1h，^99Tc^m O4^-峰仅增加1．88％；^99Tc^m-RGD-4CK与血清蛋白无明显结合。结论预锡化法^99Tc^m直接标记RGD-4CK方法简便、标记率高，无需分离纯化即可直接应用，还可用于制备冻干品药盒。标记产物^99Tc^m-RGD-4CK具有良好的放射化学性质。
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| 关 键 词： | 肽类 锝 同位素标记 |
| 修稿时间： | 2007-01-02 |
A direct radiolabeling of 99Tcm cyclic RGD peptide, an antagonist of αv β3 receptor |
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| LI Qian-wei,LIU Guang-yuan,LIU Kai-yuan, et al.A direct radiolabeling of 99Tcm cyclic RGD peptide, an antagonist of αv β3 receptor[J].Chinese Journal of Nuclear Medicine,2007,27(2):103-106. |
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| Authors: | LI Qian-wei LIU Guang-yuan LIU Kai-yuan |
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| Institution: | Nuclear Medicine Center, Southwest Hospital, Third Military Medical University, Chongqing 400038, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Peptides Technetium Isotope labeling |
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