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杂志ISSN号
强效镇痛剂研究——Ⅴ.N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)酯类衍生物的合成及镇痛活性
作者姓名:
方苏南
葛邦(钅仑)
戴淇源
李庆桢
周德和
倪崇虎
吴瑞琴
黄忠明
作者单位:
中国科学院上海药物研究所(方苏南,葛邦(钅仑),戴淇源,李庆桢,周德和,倪崇虎,吴瑞琴),中国科学院上海药物研究所(黄忠明)
摘 要:
本文报道了一系列N-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。
关 键 词:
芬太尼
β-酰氧基-3-甲基芬太尼
镇痛作用
镇痛作用时间
受体亲和力
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