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| 强效镇痛剂研究——Ⅴ.N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)酯类衍生物的合成及镇痛活性 | |
| 作者姓名： | 方苏南 葛邦(钅仑) 戴淇源 李庆桢 周德和 倪崇虎 吴瑞琴 黄忠明 |
| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所(方苏南，葛邦(钅仑)，戴淇源，李庆桢，周德和，倪崇虎，吴瑞琴)，中国科学院上海药物研究所(黄忠明) |
| 摘 要： | 本文报道了一系列N-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。 |
| 关 键 词： | 芬太尼 β-酰氧基-3-甲基芬太尼 镇痛作用 镇痛作用时间 受体亲和力 |
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