| 叶酸修饰多柔比星聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性评价 |
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| 引用本文： | 董青,谢操,陆伟跃,李莹,刘敏. 叶酸修饰多柔比星聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性评价[J]. 中国医药工业杂志, 2011, 42(7) |
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| 作者姓名： | 董青 谢操 陆伟跃 李莹 刘敏 |
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| 作者单位： | 复旦大学药学院药剂教研室,上海,201203 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(30772655); 上海市纳米专项(0952nm03300); 国家重大科创项目(2009ZX09310-006) |
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| 摘 要： | 合成了叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(Folate-PEG-DSPE),并用其作为靶向肿瘤的功能性材料,以甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)作为骨架材料,采用成膜水化法制备载多柔比星(1)胶束。所得胶束呈球状结构,粒径为(20±5)nm,叶酸修饰和非叶酸修饰胶束的包封率和载药量分别为(78.8±1.52)%、(79.2±147)%和(1 3.6±1.26)%、(1 3.9±1.19)%。流式细胞结果显示,分别给予游离罗丹明B(Rh B)、叶酸修饰和非叶酸修饰的载RhB胶束,摄取荧光的巨噬细胞分别占细胞总数的36.6%、1.5%和4.4%,说明聚合物胶束可显著减弱巨噬细胞的吞噬作用。体外抗KB人口腔上皮癌细胞活性的试验结果显示,1、叶酸修饰和非叶酸修饰胶束的IC_(50)分别为29 7、0.61和4.12μmol/L,表明叶酸修饰的聚合物胶束能显著提高1的抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 叶酸聚合物胶束 多柔比星 体外抗肿瘤活性 |
Preparation and in vitro Anti-tumor Activity Evaluation of Folate-conjugated Polymeric Micelles Loaded with Doxorubicin |
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| DONG Qing,XIE Cao,LU Weiyue,LI Ying,LIU Min. Preparation and in vitro Anti-tumor Activity Evaluation of Folate-conjugated Polymeric Micelles Loaded with Doxorubicin[J]. , 2011, 42(7) |
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| Authors: | DONG Qing XIE Cao LU Weiyue LI Ying LIU Min |
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| Affiliation: | DONG Qing,XIE Cao,LU Weiyue,LI Ying,LIU Min~* (Dept.of Pharmaceutics,School of Pharmacy,Fudan University,Shanghai 201203) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | folate-conjugated polymeric micelle doxorubicin in vitro anti-tumor activity |
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