丹参酮ⅡA口服自微乳的制备及其体外溶出度评价

目的研究丹参酮ⅡA口服自微乳的处方与制备工艺,并对其质量、体外溶出度以及稳定性进行评价。方法通过溶解度考察、正交设计与伪三元相图的绘制,以自乳化时间、外观、粒径和稳定性为指标,筛选并优化处方与制备工艺,并对微乳后的形态、药物质量、体外溶出度以及稳定性进行评价。结果所得丹参酮ⅡA自微乳的处方组成:油酸乙酯(50%)、聚山梨酯80(40%)、聚乙二醇400(PEG 400,10%),油相-水相(1∶50),载药量3.0 mg/g,自乳化时间1 min,外观均一透明,粒径(51.39±1.50)nm,多分散系数0.211±0.022,Zeta电位(-11.35±1.19)m V。溶出度结果表明,丹参酮ⅡA口服自微乳在0.1 mol/L HCl溶液中30 min药物累积溶出度可达96%。稳定性结果表明高温与光照对制剂有较大影响,应4℃避光保存。结论丹参酮ⅡA自微乳制备简单,增加药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,符合主要指标要求,为丹参酮ⅡA新剂型的进一步开发与研究奠定基础。