| 6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1'-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 杨松,张万年,周有骏,姚建忠,余建鑫,盛春泉.6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1''''-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志,2004,14(4):242-244. |
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| 作者姓名： | 杨松 张万年 周有骏 姚建忠 余建鑫 盛春泉 |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院,上海,200433 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划)，国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | 目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺.方法以叔丁醇钾代替金属氢化物,于THF中制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-乙氧羰基甲基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚(6),并以6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1'-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚(2).结果和结论改进后的工艺降低了反应的危险性,并避免了-78 ℃的超低温,同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂,降低了成本,此外,制备过程中的两个中间体(化合物4、5)不需纯化,简化了工艺.
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| 关 键 词： | 药物化学 工艺改进 化学合成 喜树碱 中间体 |
| 文章编号： | 1005-0108(2004)04-0242-03 |
| 修稿时间： | 2004年1月26日 |
Improved synthesis of 6-cyano-1,1-(ethylenedioxy)-7-[1'-(ethoxycarbonyl)-propyl]-5-oxo-Δ6(8)-tetrahydroindolizine |
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