| 6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究 |
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| 引用本文： | 赵园园,苗培培,苗青,郭嫦娥,陈红影,陈宁,张玉杰,马双成. 6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究[J]. 中国中药杂志, 2016, 41(2): 309-313 |
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| 作者姓名： | 赵园园 苗培培 苗青 郭嫦娥 陈红影 陈宁 张玉杰 马双成 |
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| 作者单位： | 北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,北京中医药大学 中药学院, 北京 100102,中国食品药品检定研究院 中药民族药检定所, 北京 100050 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(81274177,81073140);北京中医药大学自主选题项目(2015-JYB-XS083,2015-JYB-XS085,2015-JYB-XS055) |
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| 摘 要： | 为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性,β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果,在大鼠体外实验中,小檗碱、表小檗碱、黄连碱及药根碱均能显著抑制UGTs活性,其中表小檗碱抑制作用最强;对UGT1A1,药根碱表现为弱的抑制作用(IC50≈227μmol·L-1),而黄连碱和巴马汀则呈显著的激活作用。小鼠体外实验中,小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀对UGTs均呈显著的抑制作用;而6种生物碱对UGT1A1均表现为显著的激活作用。小鼠体内诱导实验中,只有小檗碱对UGTs,药根碱对UGT1A1活性呈现显著升高作用,其他生物碱的作用不明显。综上,黄连生物碱在对UGT的作用上显示出明显的种属和体内外的差异,同时生物碱结构的变化对UGT活性也会产生较大的影响,这种影响可能是黄连与其他药物发生代谢性相互作用的原因之一。
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| 关 键 词： | 6种黄连生物碱 UGTs UGT1A1 相互作用 鼠肝微粒体 体外 体内 |
| 收稿时间： | 2015-07-16 |
In vitro and In vivo effects of six Coptidis alkaloids on liver microsomes UGTs and UGT1A1 activities in rats and mice |
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| ZHAO Yuan-yuan,MIAO Pei-pei,MIAO Qing,GUO Chang-e,CHEN Hong-ying,CHEN Ning,ZHANG Yu-jie and MA Shuang-cheng. In vitro and In vivo effects of six Coptidis alkaloids on liver microsomes UGTs and UGT1A1 activities in rats and mice[J]. China Journal of Chinese Materia Medica, 2016, 41(2): 309-313 |
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| Authors: | ZHAO Yuan-yuan MIAO Pei-pei MIAO Qing GUO Chang-e CHEN Hong-ying CHEN Ning ZHANG Yu-jie MA Shuang-cheng |
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| Affiliation: | School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China and Institute for Control of Traditional Chinese Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing 100050, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | six Coptidis alkaloids UGTs UGT1A1 interaction rat and mice liver microsomes in vitro in vivo |
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