| 铂(Ⅳ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 刘新泳,刘洛生,王慧才,王成义.铂(Ⅳ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志,2002,12(5):272-275. |
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| 作者姓名： | 刘新泳 刘洛生 王慧才 王成义 |
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| 作者单位： | 山东大学药学院,山东,济南,250012 |
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| 摘 要： | 目的寻求高效低毒的新一代铂类抗肿瘤药物。方法以六氯合铂 (Ⅳ )酸钾 (K2 PtCl6)为原料 ,设计合成了一系列顺铂 (cisplatin)类似物 ,将其依次氧化、酰化 ,合成了 11个新型铂 (Ⅳ )类配合物 ,结构通式为 :PtCl2 (OR1) 2 (NH2 R) 2 。并以溴化乙锭 (Etd)为荧光探针 ,通过配合物与DNA相互作用而引起体系的荧光变化 ,测定最大荧光淬灭百分率 (Rm) ,计算结合常数Km ,由此推测配合物抗癌活性。结果所合成铂 (Ⅳ )配合物的化学结构由元素分析和光谱分析所证实 ,其中 7个化合物 (6c～ 6e ,7c～7f)尚未见文献报道。试验测得受试配合物Rm值和Km计算值均较顺铂低 ,其活性顺序为 :顺铂 >6a >6c>6d。结论铂 (Ⅳ )配合物是一类具有重要研究价值和开发前景的抗肿瘤剂。
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| 关 键 词： | 铂(Ⅳ)配合物 合成 抗肿瘤 |
| 文章编号： | 1005-0108(2002)05-0272-04 |
| 修稿时间： | 2002年5月13日 |
Synthesis and antineoplastic activity evaluations of platinum(Ⅳ)complexes |
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| LIU Xin yong,LIU Luo sheng,WANG Hui cai,WANG Cheng yi.Synthesis and antineoplastic activity evaluations of platinum(Ⅳ)complexes[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2002,12(5):272-275. |
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| Authors: | LIU Xin yong LIU Luo sheng WANG Hui cai WANG Cheng yi |
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