| 磷脂对自微乳口服吸收、淋巴转运和体外特征的影响 |
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| 作者单位： | ;1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室 |
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| 摘 要： | 目的以黄芩素为模型药物制备自微乳(SMEDDS),考察磷脂作为联合乳化剂对SMEDDS乳化、体外释放、体内胃肠吸收以及淋巴转运的影响。方法本研究以油酸乙酯为油相,吐温-80/磷脂为联合乳化剂,Transcutol HP为助乳化剂,构建黄芩素自微乳(BA-PC-SMEDDS),对乳化效率、粒径、Zeta电位、长期储存稳定性、大鼠体内药代动力学和淋巴转运等特征进行考察,并与处方中不含磷脂的传统自微乳(CBA-SMEDDS)进行比较。结果当磷脂作为联合乳化剂时,自微乳的长期储存稳定性提高,药物析出现象得到抑制。BA-PC-SMEDDS口服吸收后的AUC_0～_t为CBA-SMEDDS的1.37倍,淋巴转运程度从56.2%提高到68.6%。结论综上所述,处方中使用磷脂作为联合乳化剂,有利于改善SMEDDS的稳定性,提高难溶性药物的口服吸收,且对淋巴转运有促进作用。
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| 关 键 词： | 自微乳 磷脂 黄芩素 口服吸收 淋巴转运 |
Effect of phospholipids on the oral absorption,lymphatic transport and in vitro characteristics of self-emulsifying drugs |
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