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G蛋白信号蛋白的调节剂:新的多功能药物靶点
作者姓名:魏晓莉 苏瑞斌
作者单位:[1]军事医学科学院微生物学流行病学研究所 [2]毒物药物研究所,北京100850
摘    要:G蛋白信号调节(RGS)是蛋白新近发现的能调节G蛋白功能的蛋白家族。RGS能通过加速鸟苷三磷酸(GTP)水解抑制G蛋白信号,即其GTP酶活化蛋白(GAP)功能。此外,RGS还能通过其RGS区域和非RGS区域产生非GAP功能。此类蛋白的组织分布特异,受到信号传递物质的调节并能在活细胞产生特定功能,也因而 而成为新的药理和治疗靶点。以RGS蛋白为靶点的药物分为5类:增强内源性激动剂功能的药物;阻断外源性G蛋白偶联受体(GPCR)激动剂脱敏的药物;增强外源性激动剂功能的药物,RGS蛋白效应器信号抑制剂;RGS激动剂。

关 键 词:G蛋白调节蛋白 G蛋白偶联受体 信号传导 鸟苷三磷酸酶活化蛋白 RGS抑制剂
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