| 胰岛素-IUdR受体结合特性研究 |
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| 引用本文： | 欧晓红,匡安仁,梁正路,彭宪,钟裕国. 胰岛素-IUdR受体结合特性研究[J]. 中华核医学杂志, 2002, 22(2): 120-122 |
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| 作者姓名： | 欧晓红 匡安仁 梁正路 彭宪 钟裕国 |
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| 作者单位： | 1. 610041,成都,四川大学华西医学中心附属第一医院核医学科
2. 610041,成都,四川大学华西医学中心附属第一医院药物化学教研室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目 (39770 2 2 9) |
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| 摘 要： | 目的 探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物载体的可行性。方法 将碘苷 (I UdR)与胰岛素共价连接 ,采用聚丙烯酰胺凝胶电泳分离纯化 ,高效液相层析鉴定 ,SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳测定相对分子质量。通过受体结合实验 ,分别测定胰岛素、胰岛素 IUdR的IC50 及KI值 ,评价IUdR与胰岛素共价连接后的受体结合特性。结果 胰岛素 IUdR能同12 5I 胰岛素竞争性与肝癌细胞膜结合。胰岛素的IC50 1为 (5 .0 1± 1.2 4)nmol/L ,IC50 2为 (17.75± 4.86 )nmol/L ,KI1值为 (4 .85±1 12 )nmol/L ,KI2为 (17.6 9± 4.81)nmol/L ;胰岛素 IUdR的IC50 1为 (11.5 0± 2 .83)nmol/L ,IC50 2为(19 35± 5 .11)nmol/L ,KI1值为 (11.2 6± 2 .6 5 )nmol/L ,KI2为 (19.30± 5 .0 2 )nmol/L。结论 胰岛素与IUdR共价偶联后 ,仍具有与胰岛素受体结合的生物活性。胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物的载体具有广阔的前景
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| 关 键 词： | 胰岛素－IUdR受体 胰岛素 碘苷 肝肿瘤 药物疗法 放射配位体测定 |
| 修稿时间： | 2001-05-25 |
Study on insulin receptor binding characteristics of insulin-IudR |
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| OU Xiaohong,KUANG Anren,LIANG Zhenglu,et al.. Study on insulin receptor binding characteristics of insulin-IudR[J]. Chinese Journal of Nuclear Medicine, 2002, 22(2): 120-122 |
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| Authors: | OU Xiaohong KUANG Anren LIANG Zhenglu et al. |
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| Affiliation: | OU Xiaohong,KUANG Anren,LIANG Zhenglu,et al. Department of Nuclear Medicine,First Hospital of West China Medical Centre,Sichuan University,Chengdu 610041,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Receptors insulin Idoxuridine Liver neoplasms Drug therapy Radioligand assay |
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