| 坎地沙坦酯脂质体冻干粉的制备及在大鼠体内药动学研究 |
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| 作者姓名： | 董凯 张利华 王洪涛 赵子明 张彦卓 印晓星 |
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| 作者单位： | 徐州医科大学药学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221004,徐州医科大学药学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221004,徐州医科大学药学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221004,徐州医科大学药学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221004,徐州医科大学药学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221004,徐州医科大学药学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221004 |
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| 摘 要： | 目的 制备并评价泊洛沙姆407修饰的坎地沙坦酯脂质体（CC/PLip），考察其口服给药后在大鼠体内药动学过程。方法 用薄膜分散法制备CC/PLip，经冷冻干燥制成冻干粉。动态光散射（DLS）测定其zeta电位和粒径，透射电镜（TEM）观察其形态，超滤离心法测定包封率；采用口服给药，观察肠道粘膜渗透行为，分析药物在大鼠体内的药代动力学参数。结果 泊洛沙姆407修饰的坎地沙坦酯脂质体呈现球形，粒径为（182.67±4.10）nm，Zeta电位为（-8.98±0.19）mV，包封率为98.94%±0.60%；体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果；肠道粘膜渗透试验表明CC/PLip在小肠易被吸收；药动学实验中，参比坎地沙坦酯片和CC/PLip的AUC0→48h分别为（13 112.6±5 343.7）ng·h·mL-1、（19 522.8±3 973.7）ng·h·mL-1；Cmax分别为（656.8±345.0）ng·mL-1、（1 199.1±330.7）ng·mL-1；Tmax分别为（7.3±3.0）h、（2.7±1.4）h。结论 CC/PLip包封率较高，粒径较小，具有缓释效果，能提高在小肠的吸收，可显著提高在大鼠体内的生物利用度。
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| 关 键 词： | 泊洛沙姆407 坎地沙坦酯 脂质体 药动学 |
Preparation of candesartan cilexetil liposome-lyophilized powder and its pharmacokinetics study in rats |
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| Authors: | DONG Kai ZHANG Lihu WANG Hongtao ZHAO Ziming ZHANG Yanzhuo and YIN Xiaoxing |
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| Institution: | Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy,School of Pharmacy,Xuzhou Medical University,Xuzhou 221004,China,Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy,School of Pharmacy,Xuzhou Medical University,Xuzhou 221004,China,Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy,School of Pharmacy,Xuzhou Medical University,Xuzhou 221004,China,Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy,School of Pharmacy,Xuzhou Medical University,Xuzhou 221004,China,Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy,School of Pharmacy,Xuzhou Medical University,Xuzhou 221004,China and Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy,School of Pharmacy,Xuzhou Medical University,Xuzhou 221004,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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