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新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运
引用本文:陈纪岳,李宜琪,胡明.新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运[J].中国临床药学杂志,2000,9(3):168-171.
作者姓名:陈纪岳  李宜琪  胡明
作者单位:1. 上海医科大学药学院物理化学教研室上海 200032
2. 美国华盛顿州立大学药学院, Pullman, WA99164-6510, USA
摘    要:目的研究AG337在Caco-2细胞模型中的转运机制.方法改变药物浓度和实验温度以及他用合适抑制剂,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量.结果AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性,B→A转运(细胞绒毛而Apical→基底面Basolateral)大于A→B10倍以上,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米(Ver)可以消除这种有向性温度从37℃至4℃时B→A的转运速率下降50倍,而A→B下降不大.结论AG337在Caco-2模型中的跨细胞转运.受到P-糖蛋白强烈的外排作用.

关 键 词:Coca-2  P-糖蛋白  AG337  跨细胞转运
文章编号:1007-4406(2000)03-0168-04
修稿时间:1999年12月1日

P-glycoprotein-mediated transepithelial transport of AG337, a novel anticancer agent, in Caco-2 cell culture model
Abstract:
Keywords:Coca-2  AG337
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