甘草酸偶联牛血清白蛋白载木犀草素纳米粒制备及其体外活性研究

目的制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,并研究其体外抗肝癌细胞活性。方法采用化学偶联方法制备甘草酸偶联牛血清白蛋白,透析后冻干;采用去溶剂化法制备木犀草素白蛋白纳米粒,并利用正交试验设计筛选最优工艺,高效液相检测所筛选纳米粒的包封率和载药量;由细胞存活率实验检测载药纳米粒体外抗肝癌细胞活性。结果甘草酸化学修饰牛血清白蛋白胨干粉制备成功,偶联度123.12μg/mg。制备出载药纳米粒,正交试验设计优化得到最佳工艺A4B1C4D3E3,平均粒径300 nm。其中处方样品1肝癌细胞抑制实验的IC50值为375μg/mL。结论本文采用去溶剂化法成功制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,且具备良好的体外抗肝癌细胞活性,为木犀草素剂型化和提高药效打下基础。