基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加根的化学成分

目的 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加Acanthopanax henryi根的化学成分。方法 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞建立神经炎症模型,以MTT法测定细胞毒性,对糙叶五加根的正己烷、醋酸乙酯、正丁醇提取部位进行活性筛选,确定活性部位,根据筛选结果对最佳活性部位进一步采用柱色谱、D101大孔树脂、半制备液相等方法进行分离纯化,根据理化性质和所得到的光谱数据,鉴定化合物的结构。并对其中得到的部分化合物进行活性验证。结果 糙叶五加醋酸乙酯提取物部位的活性最佳,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-芝麻素(1)、松柏醛(2)、acuminatolide(3)、芝麻素酮(4)、10-二十九烷醇(5)、(±)-N-甲基-4-羟基癸酰胺(6)、罗汉松脂素(7)、(1R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo3,3,0]octane(8)、1-辛烯(9)、胡椒醇(10)、(-)-松脂醇(11)、榕醛(12)、丁香醛(13)、丁香脂醇(14)、(-)-表丁香脂素(15)、原儿茶醛(16)、原儿茶酸(17)。其中分离得到的(+)-芝麻素和丁香醛在细胞耐受浓度(5~80 μmol/L)下能减少LPS诱导的BV-2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放,且呈剂量相关性。结论 化合物3~10、12、15首次从五加科植物中分离得到,化合物2~12、15~16首次从糙叶五加中分离得到。糙叶五加根中的化合物芝麻素和丁香醛具有潜在的抗神经炎活性。

Chemical constituents of roots of Acanthopanax henryi isolated based on BV-2 microglia model