| 阿折地平的合成 |
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| 引用本文： | 米春来,魏淑冬,边玢,董剑英,李行舟. 阿折地平的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2012, 43(11) |
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| 作者姓名： | 米春来 魏淑冬 边玢 董剑英 李行舟 |
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| 作者单位： | 1. 北京华素制药股份有限公司,北京,100850
2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850 |
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| 摘 要： | 二苯甲胺和环氧氯丙烷经亲核取代、闭环、酯化、加成等制得(N-羟基脒基)乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯(4),4再经Pd/C催化氢化得到脒基乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯乙酸盐(5).另由间硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯在乙酸哌啶催化下反应制得2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯(6).5和6经Michael加成、环合反应制得阿折地平,总收率约40％(以二苯甲胺计).
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| 关 键 词： | 阿折地平 钙拮抗剂 抗高血压药 合成 |
Synthesis of Azelnidipine |
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| MI Chunlai , WEI Shudong , BIAN Bing , DONG Jianying , LI Xingzhou. Synthesis of Azelnidipine[J]. , 2012, 43(11) |
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| Authors: | MI Chunlai WEI Shudong BIAN Bing DONG Jianying LI Xingzhou |
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