| 吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价 |
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| 引用本文： | 朱宝,金双龙,郭毅,李月珍,张奕华,赖宜生. 吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价[J]. 中国药科大学学报, 2017, 48(6): 670-674 |
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| 作者姓名： | 朱宝 金双龙 郭毅 李月珍 张奕华 赖宜生 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心,有机化学教研室,中国药科大学新药研究中心；江苏省代谢性疾病药物重点实验室,中国药科大学新药研究中心；江苏省代谢性疾病药物重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.21472244) |
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| 摘 要： | 在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上，利用开环策略和拼合原理，结合分子对接技术，设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明，该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1 μmol/L，值得进一步研究。
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| 关 键 词： | IRAK4抑制剂；设计；合成；生物活性 |
Design, synthesis and biological evaluation of pyridine-based IRAK4 inhibitors |
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| ZHU Bao,JIN Shuanglong,GUO Yi,LI Yuezhen,ZHANG Yihua and LAI Yisheng. Design, synthesis and biological evaluation of pyridine-based IRAK4 inhibitors[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2017, 48(6): 670-674 |
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| Authors: | ZHU Bao JIN Shuanglong GUO Yi LI Yuezhen ZHANG Yihua LAI Yisheng |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | IRAK4 inhibitor design synthesis biological evaluation |
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