| 肼屈嗪-N-乳糖结合物的制备以及体外代谢研究 |
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| 引用本文： | 秦星宇,冯蕊,狄斌. 肼屈嗪-N-乳糖结合物的制备以及体外代谢研究[J]. 中国药科大学学报, 2017, 48(6): 687-695 |
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| 作者姓名： | 秦星宇 冯蕊 狄斌 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药学院药物分析系,中国药科大学药学院药物分析系,中国药科大学药学院药物分析系 |
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| 摘 要： | 肼屈嗪-N-乳糖结合物是盐酸肼屈嗪片剂中主要杂质。以肼屈嗪和乳糖为原料，使用硅胶柱与十八烷基硅烷键合硅胶填料的制备柱制备并纯化了肼屈嗪-N-乳糖结合物，并对其在SD大鼠体外中的代谢物进行鉴定。利用LC-MS/MS对代谢物进行结构鉴定，与空白样品进行对比。肼屈嗪-N-乳糖结合物在经过体外代谢后，产生1，2，4-三唑并［3，4-a］酞嗪，3-甲基-1，2，4-三唑并［3，4-a］酞嗪，3-(1-羟基)乙基-1，2，4-三唑并［3，4-a］酞嗪，3-羟甲基-1，2，4-三唑并［3，4-a］酞嗪，肼屈嗪和脱氢肼屈嗪-N-乳糖结合物等6种主要代谢产物。本研究对肼屈嗪与乳糖的结合物转化以及肼屈嗪制剂的杂质安全性研究具有参考意义。
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| 关 键 词： | 肼屈嗪-N-乳糖结合物；肼屈嗪；乳糖；肝微粒体；LC-MS/MS；代谢 |
Synthesis of hydralazine-N-lactose and its metabolites in vitro |
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| QIN Xingyu,FENG Rui and DI Bin. Synthesis of hydralazine-N-lactose and its metabolites in vitro[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2017, 48(6): 687-695 |
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| Authors: | QIN Xingyu FENG Rui DI Bin |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | hydralazine-N-lactose hydralazine lactose liver microsomes LC-MS/MS metabolism |
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