| 新型7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物的合成及HIV-1病毒感染因子抑制活性研究 |
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| 引用本文： | 顾海东,黄文林,夏杰,左陶,张亮仁,于湘晖.新型7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物的合成及HIV-1病毒感染因子抑制活性研究[J].中国药物化学杂志,2012(6):459-468. |
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| 作者姓名： | 顾海东 黄文林 夏杰 左陶 张亮仁 于湘晖 |
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| 作者单位： | 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室;吉林大学生命科学学院艾滋病疫苗国家工程实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金面上项目(20972009) |
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| 摘 要： | 目的设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究。方法以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物;采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价。结果共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当。结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3～4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究。
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| 关 键 词： | 中氮茚 HIV-1VIF 化学合成 抗艾滋病活性 |
Synthesis and anti-HIV-1 VIF activities of novel ethyl 7-benzoylindolizine-1-carboxylate derivatives |
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| GU Hai-dong,HUANG Wen-lin,XIA Jie,ZUO Tao,ZHANG Liang-ren,YU Xiang-hui.Synthesis and anti-HIV-1 VIF activities of novel ethyl 7-benzoylindolizine-1-carboxylate derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2012(6):459-468. |
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| Authors: | GU Hai-dong HUANG Wen-lin XIA Jie ZUO Tao ZHANG Liang-ren YU Xiang-hui |
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| Institution: | 1.State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Peking University Health Science Center, Beijing 100191,China;2.National Engineering Laboratory for AIDS Vaccine, College of Life Science,Jilin University,Changchun 130012,China) |
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