| 4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究 |
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| 引用本文： | 高国锐,段文虎.4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究[J].华西药学杂志,2013,28(3):219-223. |
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| 作者姓名： | 高国锐 段文虎 |
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| 作者单位： | 1. 华东理工大学药学院,上海,200237
2. 华东理工大学药学院,上海200237;中国科学院上海药物研究所,上海201203 |
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| 摘 要： | 目的寻找具有新型骨架结构的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。方法基于活性化合物,利用"杂交"设计原理,设计和合成了系列4-吗啉喹唑啉类衍生物。结果目标化合物经1HNMR、质谱确证结构,并评价了其对Rh30细胞的增殖抑制活性。结论大部分化合物具有较好的抑制活性,化合物8b的活性最强,其IC50达0.8μmol.L-1。4-吗啉喹唑啉是一类新型的PI3K抑制剂骨架,值得进一步进行结构修饰研究。
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| 关 键 词： | PI3K抑制剂 4-吗啉喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 |
Synthesis and anticancer activity of 4-morpholinoquinazolines as PI3K inhibitors |
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| GAO Guo-rui,DUAN Wen-hu.Synthesis and anticancer activity of 4-morpholinoquinazolines as PI3K inhibitors[J].West China Journal of Pharmaceutical Sciences,2013,28(3):219-223. |
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| Authors: | GAO Guo-rui DUAN Wen-hu |
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| Institution: | 1,2(1.School of Pharmacy,East China University of Science & Technology,Shanghai,200237 P.R.China;2.Shanghai Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Sciences,Shanghai,201203 P.R.China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | PI3K inhibitor 4-morpholinoquinazoline Synthesis Anticancer activity |
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