| 3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成 |
| |
| 引用本文： | 刘之恺,陈小勇,李勤耕. 3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2006, 37(11): 729-730 |
| |
| 作者姓名： | 刘之恺 陈小勇 李勤耕 |
| |
| 作者单位： | 1. 重庆医科大学药学院,重庆,400016
2. 重庆人本药物研究院,重庆,400041 |
| |
| 摘 要： | 3-甲胺基哌啶（1）是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星（balofloxacin）的重要中间体，文献以γ-丁内酯为原料，经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1，步骤长，总收率低（仅11．5％）。文献用3-氨基吡啶（2）经甲酰化、氢化铝锂还原制得3-甲胺基吡啶（4）；或用2和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原得到4，4再经Pd／C还原，
|
| 关 键 词： | 甲胺基 合成 哌啶 盐酸盐 氟喹诺酮类抗菌药 还原胺化 原甲酸三乙酯 氨基吡啶 |
| 文章编号： | 1001-8255（2006）11-0729-02 |
| 收稿时间： | 2006-05-15 |
| 修稿时间： | 2006-05-15 |
Synthesis of 3-Methylaminopiperidine Dihydrochloride |
| |
| LIU Zhi-Kai,CHEN Xiao-Yong,LI Qin-Geng. Synthesis of 3-Methylaminopiperidine Dihydrochloride[J]. , 2006, 37(11): 729-730 |
| |
| Authors: | LIU Zhi-Kai CHEN Xiao-Yong LI Qin-Geng |
| |
| Affiliation: | 1, College of Pharmacy, Chongqing University of Medical Sciences, Chongqing 400016 ; 2. Renben lnstitue of Material Medica, Chongqing 400041 |
| |
| Abstract: | 3-Methylaminopiperidine dihydrochloride, a key intermediate for fluoroquinolone antibacterial balofloxacin, was synthesized from 3-aminopyridine by formylation, reduction and catalytic hydrogenation with an overall yield of 44 %. |
| |
| Keywords: | 3-methylaminopiperidine balofloxacin intermediate synthesis |
| 本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录！ |
