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聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体处方优化及口服药动学评价
引用本文:周敬,郑宝玉,李阳杰,张国民.聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体处方优化及口服药动学评价[J].中草药,2023,54(14):4455-4466.
作者姓名:周敬  郑宝玉  李阳杰  张国民
作者单位:郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院, 河南 郑州 451150;上海市中药研究所 药学部, 上海 201401
基金项目:国家“重大新药创制”(2018ZX09201009-002-09);教育部产学合作协同育人项目(202102028026);教育部产学合作协同育人项目(202101021046)
摘    要:目的 优化聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体(pegylated gallerythrine nanostructured lipid carriers,PEG-GalNLCs)处方,并进行体外释药行为和体内药动学评价。方法 采用乳化法制备PEG-Gal-NLCs。Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)筛选PEG-Gal-NLCs最优处方,测定包封率、载药量、粒径及ζ电位。将PEG-Gal-NLCs混悬液制备成冻干粉,X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法分析高良姜素在PEG-Gal-NLCs冻干粉中的存在形式。考察PEG-Gal-NLCs冻干粉在模拟胃肠液中的释药行为,并对释药模型进行拟合。SD大鼠按50 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 PEG-Gal-NLCs最佳处方为聚乙二醇-单硬脂酸酯(PEG2000-SA)占载体的质量分数为16%、载体与药物比...

关 键 词:高良姜素  纳米结构脂质载体  Box-Behnken设计-效应面法  冻干粉  Weibull模型  药动学  生物利用度
收稿时间:2023/2/14 0:00:00

Formulation optimization of pegylated galangin nanostructured lipid carriers and oral pharmacokinetics evaluation
ZHOU Jing,ZHENG Bao-yu,LI Yang-jie,ZHANG Guo-min.Formulation optimization of pegylated galangin nanostructured lipid carriers and oral pharmacokinetics evaluation[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2023,54(14):4455-4466.
Authors:ZHOU Jing  ZHENG Bao-yu  LI Yang-jie  ZHANG Guo-min
Institution:Pharmacy and Chemical Engineering College, Zhengzhou University of Industrial Technology, Zhengzhou 451150, China; Department of Pharmacy, Shanghai Institute of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201401, China
Abstract:
Keywords:galangin  nanostructured lipid carriers  Box-Behnken design-response surface methodology  lyophilized powder  Weibull model  pharmacokinetics  bioavailability
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