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抗胆碱能化合物3-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9-酯类α,β异构体的合成
引用本文:王晓鸣,恽榴红,文广伶,张其楷.抗胆碱能化合物3-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9-酯类α,β异构体的合成[J].药学学报,1984(10).
作者姓名:王晓鸣  恽榴红  文广伶  张其楷
作者单位:军事医学科学院药理毒理研究所 北京 (王晓鸣,恽榴红,文广伶),军事医学科学院药理毒理研究所 北京(张其楷)
摘    要:本文报道了一系列抗胆碱能化合物3-甲基-3-氮杂双环3,3,1]壬-9-酯类α和β异构体的合成。将3-甲基-3-氮杂双环3,3,1]壬-9-酮还原为相应的醇后,分离成9α和9β两种异构醇,再分别与各种取代羧酸甲酯进行酯交换,而得α和β酯类。对所有产物的立体构型与~1H核磁共振谱的关系进行了讨论。初步药理实验结果表明,除化合物Ⅲ_9,Ⅲ_(10)外,所有化合物均具有较强的中枢抗胆碱能作用,其中6个化合物的抗摈榔碱震颤作用强度接近或超过阿托品,相应的α和β异构体之间作用强度差别较小。

关 键 词:3-甲基-3-氮杂双环[3  3  1]壬-9-酯类  立体异构  抗胆碱能化合物
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