从药物动力学观点看喹诺酮类药物的不良反应

评述氟喹诺酮类药物最新的药物动力学、相互作用和特殊的耐受性。左氧氟沙星的口服吸收最高(99%～ 10 0 % ) ,口服 5 0 0mg后比司帕沙星 (4 0 0mg)或环丙沙星 (5 0 0mg ,每日 2次 )达到更高的初始浓度 ,2 4h后下降缓慢。口服 2 5 0mg后的Cmax范围从环丙沙星、加替沙星和莫西沙星的 1.2、1.71和 2 .17mg/L ,到左氧氟沙星的2 48mg/L(P <0 .0 1)。环丙沙星的AUC最低为 4.6h·mg/L ,加替沙星、左氧氟沙星和莫西沙星分别为 15、17.9和19 7h·mg/L(P <0 .0 1)。所有氟喹诺酮类药物与含有多价阳离子的物质具有相互作用 ,并且当与含铁化合物共同使用时 ,生物利用度降低 5 0 % (环丙沙星和莫西沙星所受的影响比左氧氟沙星或gemifloxacin更大 )。在氟喹诺酮类药物中 ,与茶碱相互作用最明显的是依诺沙星、培氟沙星和环丙沙星 ,而左氧氟沙星无此相互作用的报道。司帕沙星与心脏的QT间期延长有关 ,并有高光毒性。正在观察莫西沙星的QT间期作用。左氧氟沙星无QT间期延长 ,且光毒性非常低 ,使其成为最安全的氟喹诺酮类药物