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| 常春藤皂苷元对体外人肝微粒体中5种常见细胞色素P450酶的抑制作用研究 | |
| 作者姓名： | 黄静 陈瑞 班玉娟 刘婉霞 朱高峰 方翼 汤磊 |
| 作者单位： | 1. 贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心;2. 贵州医科大学药学院;3. 北京大学人民医院药剂科 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(82060323)； |
| 摘 要： | 目的 考察常春藤皂苷元对人肝微粒体中的5种细胞色素P450（CYP450）酶的抑制作用。方法 采用Cocktail探针药物法，在肝微粒体中加入常春藤皂苷元与混合探针底物[包含非那西丁（CYP1A2探针底物）、双氯芬酸钠（CYP2C9探针底物）、苯乙妥英（CYP2C19探针底物）、右美沙芬（CYP2D6探针底物）和咪达唑仑（CYP3A4探针底物）]共同孵育60 min。采用超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS/MS）,以甲苯磺丁酰胺为内标，定量检测底物的代谢物含量，并计算常春藤皂苷元和特异性抑制药对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4的半数抑制浓度(IC50)。结果 常春藤皂苷元对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6与CYP3A4的IC50值均大于50μmol·L-1,对CYP2C9及CYP2C19的IC50值分别为4.94μmol·L-1和18.00μmol·L-1。结论 常春藤皂苷元对肝微粒体中CYP... |
| 关 键 词： | 常春藤皂苷元 人肝微粒体 细胞色素P450酶 超高效液相色谱-质谱联用法 酶抑制 |