CYP3A5基因多态性的他克莫司个体化用药临床研究分析

CYP3A5家族基因在肝含量占CYP3A总量一半以上，是许多药物代谢的酶。常见的免疫抑制药他克莫司是一种选择性抑制钙调磷酸酶，主要用于器官移植患者的抗排异治疗，经CYP3A5同工酶进行代谢。CYP3A5基因突变使酶失活，导致他克莫司不能正常代谢而在体内积聚，产生相关药物不良反应。由于产生充分免疫抑制效果的水平和产生毒性的水平差距很小，他克莫司使用时需要进行治疗药物监测，但是他克莫司的目标浓度因治疗的疾病而异，且操作复杂，初始用药剂量难以准确判定，给临床合理用药带来了困扰。基因型检测可以辅助指导他克莫司个体化治疗，在最大程度保证药物疗效的同时避免药物不良反应的发生。本研究综述了基于CYP3A5基因多态性的他克莫司个体化药物治疗现状，为抗排异治疗策略的优化提供参考。