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羟喜树碱脂质体的制备及其大鼠体内组织分布的研究
引用本文:赵志英,谢俊,刘文一,周建平.羟喜树碱脂质体的制备及其大鼠体内组织分布的研究[J].中国中药杂志,2011,36(4):450-454.
作者姓名:赵志英  谢俊  刘文一  周建平
作者单位:1. 中国药科大学,中药学院,江苏,南京,210009
2. 金陵药业股份有限公司技术中心,江苏,南京,210009
3. 中国药科大学药剂教研室,江苏,南京,210009
摘    要:目的:研制小粒径羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布.方法:采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体,考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等;利用荧光分光光度法进行胆固醇-磷脂比例筛选并进行脂质体相变温度的测定;采用LC-MS/MS分别测定大鼠尾静脉注射HCPT脂质体和普通注射液后(5 mg·kg-1)不同时间点各组织中的药物浓度.结果:在所选工艺条件下,HCPT脂质体外观圆整呈球状,平均粒径(180.5±4.5)nm,Zeta电位-(32.1±1.3)mV,包封率为(96.83±2.32)%;荧光测定结果显示,最佳胆固醇-磷脂比例为1.5:10,制剂相变温度约为32.5℃;与市售注射液相比,HCPT脂质体在主要靶器官内的药物浓度显著增高,且作用持续时间显著延长.结论:采用改良溶剂注入法制备的HCPT脂质体粒径小、包封率高,体内长循环特征明显.

关 键 词:羟喜树碱  溶剂注入法  组织分布  粒径
收稿时间:2010/8/17 0:00:00

Study on preparation and tissue distribution of hydroxycamptothecin liposomes
ZHAO Zhiying,XIE Jun,LIU Wenyi and ZHOU Jianping.Study on preparation and tissue distribution of hydroxycamptothecin liposomes[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2011,36(4):450-454.
Authors:ZHAO Zhiying  XIE Jun  LIU Wenyi and ZHOU Jianping
Institution:College of Traditional Chinese Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Jinling Pharmaceutical Technology Center Co., Ltd., Nanjing 210009, China;Jinling Pharmaceutical Technology Center Co., Ltd., Nanjing 210009, China;Department of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China
Abstract:
Keywords:HCPT  solvent-injection method  tissue distribution  particle size
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