| 花椒毒素的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 王来友,杨得坡,黄世亮. 花椒毒素的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志, 2004, 14(3): 154-157 |
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| 作者姓名： | 王来友 杨得坡 黄世亮 |
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| 作者单位： | 中山大学药学院,广东,广州,510275 |
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| 摘 要： | 目的合成花椒毒素.方法连苯三酚为原料,经甲酯化、傅-克反应、氯甲基化得到2-氯-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基-5′-氯甲基苯乙酮.再经环合、硼氢化钠还原得6,7-二甲氧基5-羟甲基苯并呋喃,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛,三氯化铝脱甲基得6-羟基-7-甲氧基-5-甲酰基苯并呋喃.最后经过Knoevenagel反应,脱羧,得到花椒毒素,并用1H-NMR、MS以及IR验证产物结构.结果结构确证为花椒毒素,总收率约9.0%,纯度99%以上.结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的,且成本较低.
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 花椒毒素 |
| 文章编号： | 1005-0108(2004)03-0154-04 |
Improved synthesis of xanthotoxin |
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| WANG Lai-you,YANG De-po,HUANG Shi-liang. Improved synthesis of xanthotoxin[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2004, 14(3): 154-157 |
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| Authors: | WANG Lai-you YANG De-po HUANG Shi-liang |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry preparation chemical synthesis xanthotoxin |
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