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氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备
引用本文:连佳芳,张三奇,顾宜,石小鹏,奚苗苗. 氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备[J]. 医学争鸣, 2006, 27(3): 205-208
作者姓名:连佳芳  张三奇  顾宜  石小鹏  奚苗苗
作者单位:第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033;第四军医大学白求恩军医学院,河北,石家庄,050081;第四军医大学西京医院药剂科,陕西,西安,710033
摘    要:目的:为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN). 方法:在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率. 结果:制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13. FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%. 结论: FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.

关 键 词:氟尿苷  固体脂质纳米粒  靶向给药系统
文章编号:1000-2790(2006)03-0205-04
收稿时间:2005-06-20
修稿时间:2005-08-25

Preparation of floxuridine diacetate solid lipid nanoparticles
LIAN Jia-Fang,ZHANG San-Qi,GU Yi,SHI Xiao-Peng,XI Miao-Miao. Preparation of floxuridine diacetate solid lipid nanoparticles[J]. Negative, 2006, 27(3): 205-208
Authors:LIAN Jia-Fang  ZHANG San-Qi  GU Yi  SHI Xiao-Peng  XI Miao-Miao
Abstract:
Keywords:floxuridine   solid lipid nanoparticles   targeted drug delivery system
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