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醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价
引用本文:李桂玲,范雅婷,张燕惠,李艳芳,李馨儒,刘艳,李眉.醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价[J].药学学报,2012(8):1055-1062.
作者姓名:李桂玲  范雅婷  张燕惠  李艳芳  李馨儒  刘艳  李眉
作者单位:中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所;北京大学药学院;北京大学第三医院
基金项目:国家重大科学研究计划-纳米技术改善难溶性药物功效的应用基础研究(2009CB930300);国家重大新药创制专项制剂技术平台(2009ZX09310-001)
摘    要:本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P<0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。

关 键 词:醋柳黄酮  自微乳化给药系统  性质  分散性  小肠吸收  生物利用度

In vitro and in vivo evaluation of total flavones of hippophae rhamnoides self-microemulsifying drug delivery system
LI Gui-ling,FAN Ya-ting,ZHANG Yan-hui,LI Yan-fang,LI Xin-ru,LIU Yan,LI Mei.In vitro and in vivo evaluation of total flavones of hippophae rhamnoides self-microemulsifying drug delivery system[J].Acta Pharmaceutica Sinica,2012(8):1055-1062.
Authors:LI Gui-ling  FAN Ya-ting  ZHANG Yan-hui  LI Yan-fang  LI Xin-ru  LIU Yan  LI Mei
Institution:1(1.Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050,China;2.School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191,China; 3.Peking University Third Hospital,Beijing 100191,China)
Abstract:
Keywords:
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