| 酶促构建葡萄糖修饰脑靶向载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺优化 |
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| 引用本文： | 聂华,梁香,赵莹,张声源. 酶促构建葡萄糖修饰脑靶向载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺优化[J]. 中草药, 2016, 47(11): 1867-1874 |
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| 作者姓名： | 聂华 梁香 赵莹 张声源 |
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| 作者单位： | 嘉应学院医学院, 广东 梅州 514031;嘉应学院医学院, 广东 梅州 514031;嘉应学院医学院, 广东 梅州 514031;嘉应学院医学院, 广东 梅州 514031 |
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| 基金项目： | 广东省自然科学基金项目(2016A030310365);广东省医学科研基金项目(A2015629);广东省省级科技计划项目(2014A020221061);梅州市科技研究与开发资金计划项目(201412);嘉应学院自然科学项目(2015KJY10) |
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| 摘 要： | 目的在非水相中利用酶法合成脑靶向脂质材料胆固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并对其修饰的载紫杉醇脂质体制备处方及其工艺进行优化。方法以D-葡萄糖和前期合成的胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)为原料,在丙酮中用利用脂肪酶Novozym 435催化合成CHS-SE-GLU,利用MS、NMR对产物进行结构表征,采用薄膜分散法制备CHS-SE-GLU修饰的脑靶向载紫杉醇脂质体(GLU-PTX-LP),并通过单因素考察对其制备处方及工艺进行优化。结果合成的CHS-SE-GLU经MS、NMR鉴定为目标产物,对其修饰的GLU-PTX-LP最佳制备处方工艺为采用氢化大豆磷脂(HSPC)作为膜材,HSPC与紫杉醇(PTX)比例为0.1∶1,胆固醇(CHS)与HSPC比例为0.5∶1,二硬脂酰磷脂酰甘油钠(DSPG-Na)用量为2.5%,水化时间为0.5 h,水化温度为50℃。采用上述工艺处方制备3批样品,测定包封率分别为(93.62±1.34)%、(93.75±1.77)%、(92.04±1.50)%,平均粒径分别为(89.56±1.35)、(92.05±3.42)、(104.91±3.71)nm,Zeta电位分别为(.25.21±0.27)、(.26.43±0.44)、(.25.17±0.65)mV。结论采用生物酶催化法合成脑靶向脂质材料,工艺简单,产率高,绿色环保;用其修饰的GLU-PTX-LP包封率、粒径及稳定性均符合要求,应用前景良好。
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| 关 键 词： | 胆固醇衍生物 脂质体 葡萄糖转运蛋白 酶促 脑靶向 非水相 薄膜分散法 紫杉醇 生物酶催化法 |
| 收稿时间： | 2016-02-22 |
Lipase-catalyzed construction of glucose-modified brain targeting liposomes with paclitaxel and research on its optimized preparation process |
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| NIE Hu,LIANG Xiang,ZHAO Ying and ZHANG Sheng-yuan. Lipase-catalyzed construction of glucose-modified brain targeting liposomes with paclitaxel and research on its optimized preparation process[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2016, 47(11): 1867-1874 |
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| Authors: | NIE Hu LIANG Xiang ZHAO Ying ZHANG Sheng-yuan |
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| Affiliation: | Medical College of Jiaying University, Meizhou 514031, China;Medical College of Jiaying University, Meizhou 514031, China;Medical College of Jiaying University, Meizhou 514031, China;Medical College of Jiaying University, Meizhou 514031, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | cholesterol derivatives liposomes glucose transporter lipase-catalyzed brain targeting nonaqueous media film dispersion method paclitaxel biocatalysis |
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