| 4，6—二氯—2—甲基—5—[（1—乙酰基—四氢咪唑—2—亚基）氨基]嘧啶合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 苏斌,程铁明,李中军.4，6—二氯—2—甲基—5—[（1—乙酰基—四氢咪唑—2—亚基）氨基]嘧啶合成工艺改进[J].中国医药工业杂志,2001,32(8):373-374. |
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| 作者姓名： | 苏斌 程铁明 李中军 |
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| 作者单位： | 北京大学药学院化学生物学系, |
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| 摘 要： | 4,6-二氯 - 2 -甲基 - 5- (1 -乙酰基 -四氢咪唑 - 2 -亚基 )氨基 ]嘧啶 (1 )是合成抗高血压药物莫索尼定(moxonidine)的重要中间体。文献 1] 以 4,6-二氯 - 2 -甲基 - 5-氨基嘧啶 (2 )和 1 -乙酰基 - 2 -四氢咪唑酮 (3)在三氯氧磷中 ,于 50°C反应 48h,蒸除三氯氧磷 ,残留物倒入冰水中 ,用碳酸氢钾调至 p H8,以氯仿萃取 ,蒸除氯仿后以甲醇 -乙酸乙酯重结晶得产品 ,收率 52 %。我们按文献操作时 ,发现因后处理所用碳酸氢钾碱性太弱 ,因而用量多 ,且产生大量的气泡 ,操作繁琐。中和后析出很多固体 ,造成萃取困难 ,氯仿用量大 ,提取次数多…
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| 关 键 词： | 4 6－二氯－2－甲基－5－[（1－乙酰基－四氢咪－2－亚基）氨基]嘧啶 合成 莫索尼定 降压药 |
| 文章编号： | 1001-8255(2001)08-0373-02 |
| 修稿时间： | 2001年3月16日 |
Improved Synthesis of
4,6-Dichloro-2-methyl-5-[(1-acetyl-tetrahydroimidazo-2-ylidene)amino] pyrimidine |
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