β受体与反激动作用

心力衰竭（心衰）病人应用β受体阻断剂时，最大问题是β受体阻断剂的负性变力及变时作用。在引起心衰恶化和明显缓脉情况下。就不能应用β受体阻断剂。β受体阻断剂关键的药理学特性是反激动作用，这种作用就是把与内源性激活无关的受体由活化型转为非活化型。这种现象与β受体阻断荆的“鸟嘌呤核苷酸调节障碍（guanine nucleotide modu—latable binding）”现象及β肾上腺素受体的有无上调密切相关。这种作用在美托洛尔显著，而卡维地洛不明显。因此对重症心衰病人，期待应用反激动作用小的β受体阻断剂。