M—胆碱能受体拮抗剂对M—胆碱能受体激动剂的增强与拮抗分析

以大鼠肛尾肌、胃底条和豚鼠回肠为标本，观察到Ｍ受体拮抗剂阿托品（Ａｔｒｏ—ｐｉｎｅ，Ａｔｒ）、东茛菪碱（Ｓｃｏｐｌａｍｉｎｅ，Ｓｃｏ）、山茛菪碱（Ａｎｉｓｏｄａｍｉｎｅ，Ａｎｉ）浓度由低到高对Ｍ受体激动剂乙酰胆碱（Ａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅ，Ａｃｈ）、匹罗卡品（Ｐｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ，Ｐｉｌ）作用表现为先增强后拮抗的药效转化过程。用量效比式推算激动剂与受体的亲和力亦呈此种改变。实验还观察到阿托品对部分大鼠胃底条有兴奋作用，且该作用不能被高浓度Ｓｃｏ所对抗，但高浓度Ｓｃｏ可完全拮抗Ａｔｒ对标本的激动作用及Ａｔｒ对Ａｃｈ的增强作用。结果提示Ａｔｒ对标本的兴奋作用与Ｍ受体无关，但对Ａｃｈ的增强作用与Ｍ受体有关。