吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征

[摘要] 目的 研究吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)大鼠在体肠吸收特征。方法 制备吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物，并测定其理化性质；将健康SD雄性大鼠，随机分为2组，运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段吴茱萸碱(EVO)的吸收情况进行考察，使用HPLC法（ C18柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)，流动相为甲醇:水=75:25(V/V)，流速为1.0 mL/min，检测波长为225 nm，柱温35 ℃）测定EVO的含量，并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶-红外扫描图谱中，吴茱萸碱特征吸收峰减弱；EHD的差示扫描量热图谱中，吴茱萸碱的吸热峰明显减小；EHD的电镜下形态与物理混合物明显的不同；肠循环液中吴茱萸碱的回收率与精密度符合要求；EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍，差异具统计学意义(P＜0.05)。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍，在十二指肠处差异有统计学意义（P＜0.05），其他肠段处差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显的改善。