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N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸的合成
引用本文:刘红明,秦烨,姚建忠,盛春泉,缪震元,张万年.N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸的合成[J].药学实践杂志,2010,28(5):345-347,384.
作者姓名:刘红明  秦烨  姚建忠  盛春泉  缪震元  张万年
作者单位:第二军医大学药学院,上海,200433
基金项目:国家自然科学基金,上海市重点学科建设基金 
摘    要:目的 制备用于新型多肽类药物全合成研究的非必需氨基酸N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸(1).方法 以L-天冬氨酸(2)为原料,经N-甲氧羰基保护、分子内脱水酸酐化、与邻氯苯甲醚的Friedel-Crafts反应、10%钯碳催化氢化、48%氢溴酸脱N-甲氧羰基和酚甲醚保护、N-叔丁氧羰基保护6步反应合成了目标化合物.结果 以总收率49.7%成功地合成了目标化合物1,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1H NMR)和碳谱(13C NMR)确认.结论 该合成路线具有原料价廉易得、操作简便、总收率高等优点.

关 键 词:N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸  合成  L-天冬氨酸  Friedel-Crafts反应  催化氢化
收稿时间:5/2/2010 12:00:00 AM
修稿时间:2010/5/27 0:00:00
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