N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸的合成 |
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引用本文: | 刘红明,秦烨,姚建忠,盛春泉,缪震元,张万年.N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸的合成[J].药学实践杂志,2010,28(5):345-347,384. |
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作者姓名: | 刘红明 秦烨 姚建忠 盛春泉 缪震元 张万年 |
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作者单位: | 第二军医大学药学院,上海,200433 |
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基金项目: | 国家自然科学基金,上海市重点学科建设基金 |
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摘 要: | 目的 制备用于新型多肽类药物全合成研究的非必需氨基酸N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸(1).方法 以L-天冬氨酸(2)为原料,经N-甲氧羰基保护、分子内脱水酸酐化、与邻氯苯甲醚的Friedel-Crafts反应、10%钯碳催化氢化、48%氢溴酸脱N-甲氧羰基和酚甲醚保护、N-叔丁氧羰基保护6步反应合成了目标化合物.结果 以总收率49.7%成功地合成了目标化合物1,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1H NMR)和碳谱(13C NMR)确认.结论 该合成路线具有原料价廉易得、操作简便、总收率高等优点.
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关 键 词: | N-叔丁氧羰基-DL-(±)-高酪氨酸 合成 L-天冬氨酸 Friedel-Crafts反应 催化氢化 |
收稿时间: | 5/2/2010 12:00:00 AM |
修稿时间: | 2010/5/27 0:00:00 |
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