| 单点采血反映口服CYP3A探针咪达唑仑的代谢清除率 |
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| 引用本文： | 朱冰,欧阳冬生,程泽能,黄松林,周宏灏.单点采血反映口服CYP3A探针咪达唑仑的代谢清除率[J].中国药理学报(英文版),2001,22(7):634-638. |
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| 作者姓名： | 朱冰 欧阳冬生 程泽能 黄松林 周宏灏 |
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| 作者单位： | 湖南医科大学遗传药理研究室，湖南医科大学遗传药理研究室，湖南医科大学遗传药理研究室，湖南医科大学遗传药理研究室，湖南医科大学遗传药理研究室 长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078 |
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| 基金项目： | Project supported by China Medical Board 99-697 |
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| 摘 要： | 目的:研究中国男性健康受试者口服咪达唑仑后其1＇-羟化代谢的药代动力学规律,并寻找适合的单个采血点血浆中1＇-羟化咪达唑仑/咪达唑仑的浓度比值来反映咪达唑仑的血浆清除率。方法:10名受试者禁食8小时后清晨空腹口服7.5mg咪达唑仑,利用非房室模型计算药代动力学参数。结果:咪达唑仑药代动力学参数C_(max)为(191±17)nmol/L,t_(max)为(1.01±0.14)h,t_(1/2)为(3.2±0.4)h,AUC_(0→∞)为(681±43)nmol·h·L~(-1),Cl_(oral)为(0.54±0.04)L/(h·kg),K_e为(0.2415±0.0021)h~(-1),K_α为(0.82±0.18)h~(-1)。1小时血浆中咪达唑仑与其代谢产物1＇-羟化咪达唑仑的比值与其清除率的相关性统计学上具有显著意义(r=0.7,P<0.05,n=10)。结论:可用口服咪达唑仑后1小时单个采血点的代谢产物1＇-羟化咪达唑仑与咪达唑仑浓度的比值来反映其血浆清除率,应用于CYP3A活性测定的人群试验。
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| 关 键 词： | 细胞色素P－450 CYP3A 咪达唑仑 药代动力学 |
Single plasma sampling to predict oral clearance of CYP3A probe midazolam |
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| ZHU Bing,OU-YANG Dong-Sheng,CHENG Ze-Neng,HUANG Song-Lin,ZHOU Hong-Hao.Single plasma sampling to predict oral clearance of CYP3A probe midazolam[J].Acta Pharmacologica Sinica,2001,22(7):634-638. |
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| Authors: | ZHU Bing OU-YANG Dong-Sheng CHENG Ze-Neng HUANG Song-Lin ZHOU Hong-Hao |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | cytochrome P-450 CYP3A midazo- lam 1'-hydroxymidazolam pharmacokinetics |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
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