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纤维连接蛋白亚型胞外结构域特异性探针18F-AlF-NOTA-PEG4-ZD2的制备及microPET显像题录
作者姓名:陈礼平  杨小春  缪银杏  黄洪波  林建国  张雨  冯国开  张伟光  郁春景
作者单位:1. 江南大学附属医院核医学科;2. 中山大学肿瘤防治中心核医学科;4. 国家卫生健康委员会核医学重点实验室
摘    要:目的制备针对纤维连接蛋白亚型胞外结构域B(EDB-FN)的特异性分子探针18F-AlF-1, 4, 7-三氮杂环壬烷-1, 4, 7-三乙酸-(聚乙二醇)4-ZD2(18F-AlF-NOTA-PEG4-ZD2), 并进行体内外理化性质评价。方法通过Al18F一步螯合标记的方法制备18F-AlF-NOTA-PEG4-ZD2, 通过高效液相色谱(HPLC)测定其放化纯和体外稳定性, 测定脂水分配系数(logP), 并行细胞摄取实验[将三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞(1×106/管)分为3组(各3管), 分别为阳性组、抑制组和控制对照组]。取MDA-MB-231荷瘤裸鼠(n=3;实验组)行18F-AlF-NOTA-PEG4-ZD2 microPET显像(30、60、90和120 min), 并与阻断组(n=3;注射NOTA-PEG4-ZD2后0.5 h再注射18F-AlF-NOTA-PEG4-ZD2)进行对照。采用两独立样本t检验分析数据。结果成功制备18F-AlF-NOTA-PEG4-ZD2, 优化后的放化产率为(33.8±2.1)%(未行衰变校正, n=8), 放化纯>96%...

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