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N-(2-巯基吡啶-3-甲酰)-N-烃基甘氨酸及其双硫化合物的合成
引用本文:罗娅林,杨祯祥,彭司勋.N-(2-巯基吡啶-3-甲酰)-N-烃基甘氨酸及其双硫化合物的合成[J].药学学报,1990,25(5):374-378.
作者姓名:罗娅林  杨祯祥  彭司勋
作者单位:中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室 南京 210009,南京 210009,南京 210009
摘    要:肾素—血管紧张素系统在调节人体血压时有重要作用。当此系统机能亢进时,会引起血压上升。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂既能对该系统有调节作用,又能抑制有降压作用的缓激肽分解,而起到降血压的效应。此外,它对充血性心力衰竭也有良好疗效。新近报道,ACE抑制剂尚有抗心绞痛作用。

关 键 词:血管紧张素转化酶抑制剂  N-(2-巯基吡啶-3-甲酰)-N-烃基甘氨酸
收稿时间:1989-01-26

SYNTHESIS OF N-(2-MERCAPTOPYRIDYL-3-FORMYL)-N-ALKYL GLYCINE AND THE CORRESPONDING DISULFIDES
YL Luo,ZX Yang and SX Peng.SYNTHESIS OF N-(2-MERCAPTOPYRIDYL-3-FORMYL)-N-ALKYL GLYCINE AND THE CORRESPONDING DISULFIDES[J].Acta Pharmaceutica Sinica,1990,25(5):374-378.
Authors:YL Luo  ZX Yang and SX Peng
Institution:Division of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing.
Abstract:N-(2-mercaptopyridyl-3-formyl)-N-alkyl glycine I1-8) were synthesized by the condensation of 2-mercaptopyridyl-3-formyl chloride with ethyl N-alkyl glycinate followed by hydrolysis. The corresponding disulfides (II1-7) were obtained by the oxidation of compounds I1-7 with hydrogen peroxide (1%) in weak alkali medium below 10 degrees C. In preliminary tests, some compounds showed inhibitory activity of ACE in vitro.
Keywords:Angiotensin-converting enzyme(ACE) inhibitor  N-(2-Mercaptopyridyl-3-formyl)-N-alkyl glycine
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