羟丙基甲基纤维素对单层及双层缓释骨架制剂体外释放的影响

目的:考察羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)作为亲水凝胶材料和调控层材料对骨架型缓释制剂体外释放的影响。方法:以盐酸地尔硫卓为水溶性模型药物,HPMC为亲水凝胶材料,分别制备盐酸地尔硫卓缓释片和具有调控层的双层骨架片,考察HPMC作为凝胶骨架材料和调控层材料对水溶性药物缓释制剂体外释放的影响。结果:改变HPMC的黏度,调节其用量由20%至40%可以减慢药物释放,但具有一定的限度;联合应用5%～20%的羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)为骨架材料可以显著减慢药物体外前期的释放,达到24 h持续释放;当以HPMC和乙基纤维素(ethylcellulose,EC)为调控层辅料制备双层骨架片时,增加调控层的重量(为含药层的10%～40%)及调控层中HPMC的比例,能减慢药物释放,尤其减少了前期突释现象。结论:HPMC的黏度、用量及与骨架材料的联合应用等对药物的释放影响较大;在缓释片的基础上加上一层不含药物的调控层制备双层骨架片,可以有效控制缓释药物前期释放过快,改变药物释放规律。