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新型2-芳硫基-5-碘-6-苄基S-DABOs类化合物的合成及作为非核苷类HIV-1 RT抑制剂的活性评估(英文)
引用本文:张亮,王孝伟,刘俊义. 新型2-芳硫基-5-碘-6-苄基S-DABOs类化合物的合成及作为非核苷类HIV-1 RT抑制剂的活性评估(英文)[J]. 中国药学, 2012, 21(1): 28-32. DOI: 10.5246/jcps.2012.01.003
作者姓名:张亮  王孝伟  刘俊义
作者单位:北京大学医学部药学院化学生物学系
基金项目:National Natural Science Foundation of China (GrantNo.20972011,21042009)
摘    要:我们设计了一系列新型S-DABOs类目标化合物7a-f,通过简单有效的方法合成了该系列化合物,并进行了逆转录酶活性检测,发现该类化合物具有较好的生物活性,其中化合物7d的IC50值达到了3.64μmol/L,是Nevirapine的IC50值的1/2。

关 键 词:HIV-1逆转录酶  非核苷类逆转录酶抑制剂  S-DABO类似物

Synthesis and biological evaluation of novel 2-arylalkylthio-5-iodo-6-benzyl S-DABOs as potent non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors
Liang Zhang,Xiao-Wei Wang,Jun-Yi Liu. Synthesis and biological evaluation of novel 2-arylalkylthio-5-iodo-6-benzyl S-DABOs as potent non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2012, 21(1): 28-32. DOI: 10.5246/jcps.2012.01.003
Authors:Liang Zhang  Xiao-Wei Wang  Jun-Yi Liu
Affiliation:State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs;Department of Chemical Biology,School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center,Beijing 100191,China
Abstract:
Keywords:
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