整合素αvβ3受体靶向载药脂质体的制备及体外靶向性

摘要 背景：含RGD序列的多肽是多种整合素的识别位点，以其相对分子质量小、稳定、易于制备，且无免疫原性等优点被广泛用于纳米靶向药物传递系统的设计。 目的：制备以RGD环五肽为配基的整合素αvβ3载药脂质体，通过体外细胞学实验证实其受体靶向性。 方法：使用人工合成的RGD环五肽作为靶向分子探针，通过高压均质法制备靶向整合素αvβ3载药脂质体，采用扫描电镜和激光粒度分析仪检测纳米颗粒形态和粒径；以流式细胞分析观察其对血管平滑肌细胞的特异性标记，并考察荷载药物的离体缓释能力以及体外靶向能力。 结果与结论：合成的靶向载药脂质体粒径为(175±6) nm，包封率为(96.33±1.02)%，体外溶出时间超过5 d。靶向载药脂质体对整合素αvβ3具有较高的特异性亲和力，可通过受体介导的内吞作用进入细胞内。提示制备的靶向整合素αvβ3载药脂质体，具有较高的药物包封率及缓释性，能与整合素αvβ3受体特异性结合，是一种新型的受体介导靶向制剂。 关键词：整合素αvβ3；RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)； 醋酸地塞米松；靶向载药脂质体；生物材料与药物控释 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2010.47.015