| 非典型抗精神病新药阿立哌唑的合成 |
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| 引用本文： | 李铭东,蔡进,吉民. 非典型抗精神病新药阿立哌唑的合成[J]. 药学进展, 2004, 28(6): 274-276 |
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| 作者姓名： | 李铭东 蔡进 吉民 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,江苏,南京,210009
2. 东南大学化学化工系,江苏,南京,210096 |
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| 摘 要： | 目的：研究非典型抗精神病药阿立哌唑的合成路线及工艺。方法：通过优化反应溶剂、反应温度、反应时间及加料方式，以1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐为起始原料，经N-溴丁基化和O-烃基化合成了阿立哌唑。结果：合成了目标化合物，总收率85％，其化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论：该方法适合工业化生产。
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| 关 键 词： | 抗精神病药 阿立哌唑 合成 |
| 文章编号： | 1001-5094(2004)06-0274-03 |
| 修稿时间： | 2004-04-24 |
Synthesis of Atypical Antipsychotics Aripiprazole |
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| LI Ming-dong ,CAI Jin ,JI Min. Synthesis of Atypical Antipsychotics Aripiprazole[J]. Progress in Pharmaceutical Sciences, 2004, 28(6): 274-276 |
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| Authors: | LI Ming-dong CAI Jin JI Min |
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| Affiliation: | LI Ming-dong 1,CAI Jin 1,JI Min 2* |
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| Abstract: | Objective: To improve the process for the preparation of the atypical antipsychotics aripiprazole. Methods: Starting from 1-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine hydrocholoride,and undergoing N-butylation and O-alkylation by optimization of the solvents used and temperature and method of adding materials in each step,atypical antipsychotics aripiprazole was synthesized. Results: The synthesized aripiprazole was confirmed byelemental analysis,IR, 1 HNMR and MS. The total yield was 85%. Conclusion: The process is suitable for industrial manufacture. |
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| Keywords: | Antipsychotics Aripiprazole Synthesis |
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