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靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展
作者姓名:莫小飞  徐晓莉  王亚楼  尤启冬
作者单位:中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室;药物化学系,中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室;药物化学系,药物化学系,中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室;药物化学系
基金项目:国家自然科学基金资助项目(NO.81502990,No.81573346);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20150691)
摘    要:缺氧诱导因子-1α(hypoxia induced factor-1α,HIF-1α)是肿瘤适应缺氧微环境的重要调节因子。它调控细胞增殖与存活、新陈代谢、血管生成、入侵与转移等相关行为的100多个靶基因,而HIF-1α/p300是调控这些下游基因表达的重要复合物,靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用展开抑制剂的开发成为抗肿瘤药物研究的又一热点。本文对HIF-1α信号通路、HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用的结合模式以及近年HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展进行了综述,为该类抑制剂的设计提供参考。

关 键 词:缺氧诱导因子-1α  p300  蛋白-蛋白相互作用  抗肿瘤  进展
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