| 盐酸埃他卡林对动脉平滑肌ATP敏感性钾通道与其开放剂[3H]P1075特异性结合与解离动力学过程的影响 |
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| 引用本文： | 龙超良,何华美,汪海.盐酸埃他卡林对动脉平滑肌ATP敏感性钾通道与其开放剂[3H]P1075特异性结合与解离动力学过程的影响[J].中国临床药理学与治疗学,2004,9(1):35-38. |
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| 作者姓名： | 龙超良 何华美 汪海 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850 |
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| 基金项目： | 国家新药研究与发展重点项目 (№ 9690 10 10 1)，国家“863计划”重大专项(№ 2 0 0 2AA2Z3 13 7) |
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| 摘 要： | 目的 :研究盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochlo ride ,Ipt)对 3 H]P10 75与血管平滑肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel ,KATP)结合和解离动力学过程的影响。方法 :KATP开放剂 3 H]P10 75与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验。结果 :Ipt预先与主动脉平滑肌孵育后 ,3 H]10 75的结合速率减慢 ,结合幅度降低 ,平衡结合常数KA 降为对照组的 2 8.3% (P <0 .0 1) ;结合3 H]P10 75的解离速率增快 ,解离幅度增加 ,平衡解离常数KD 则较对照组增加 3.5 3倍 (P <0 .0 1)。在相同条件下 ,KATP 开放剂吡那地尔 (pinacidil ,Pin)的作用与之相似 ,KA值降为对照组的 35 % (P <0 .0 1) ,KD 值较对照组增加 2 .88倍 (P <0 .0 1)。结论 :Ipt与KATP开放剂Pin的作用相似 ,两者均可变构调节KATP,抑制其与开放剂的结合过程 ,促进其解离过程。
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| 关 键 词： | 盐酸埃他卡林 吡那地尔 [3H]P1075 ATP敏感性钾通道 硫脲受体 |
| 文章编号： | 1009-2501(2004)01-0035-04 |
| 修稿时间： | 2003年6月13日 |
Effects of iptakalim hydrochloride on association and dissociation kinetic processes of [3H]P1075 binding with ATP-sensitive potassium channels in artery smooth muscles |
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| LONG Chao Liang,HE Hua Mei,WANG Hai Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing ,China.Effects of iptakalim hydrochloride on association and dissociation kinetic processes of [3H]P1075 binding with ATP-sensitive potassium channels in artery smooth muscles[J].Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics,2004,9(1):35-38. |
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| Authors: | LONG Chao Liang HE Hua Mei WANG Hai Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences Beijing China |
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| Institution: | LONG Chao Liang,HE Hua Mei,WANG Hai Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | iptakalim hydrochloride pinacidil [~3H]P1075 ATP-sensitive potassium channel sulfonylurea receptor |
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